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桔梗能刺激胃粘膜，剂量过大，可引起轻度恶心，甚至呕吐。胃及十二指肠溃疡慎用，剂量也不宜过大。桔梗皂苷有较强的溶血作用，故只宜口服，不能用于注射;口服后桔梗皂苷在消化道被水解而破坏，即无溶血作用。
服桔梗片会导致低血压反应，如全身不适、头昏、恶心呕吐、四肢汗出、乏力、心烦、血压下降等现象，还会产生过敏反应，如全身皮肤瘙痒、皮疹等。
因此，在服用时需注意，不可注射给药;口服剂量不可过大;口服对咽喉及胃黏膜有刺激性,对肺结核及胃溃疡有出血倾向者慎用;某些患者可能对其有特殊敏感性，所以要对症治疗。
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